Главная » Новейшие методы

Побочные эффекты Loxoprofen натрия 2019 — The healthy post

Ветеринарное применения

Исследования подтверждают применение НПВП для контроля боли, связанной с ветеринарными процедурами, такими как удаление рогов и кастрация телят. Лучший эффект получают при сочетании местных анестетиков непродолжительного действия, таких как лидокаин, с НПВП, которые имеют длинную обезболивающее действие. Однако, поскольку разные виды имеют различные реакции на различные лекарства в семье НПВП, мало какие из имеющихся данных исследований могут быть экстраполированы на животных, кроме тех, которые исследовались специально, следовательно, соответствующий государственный орган в одной местности иногда запрещает то, что разрешено в других юрисдикциях.

Например, эффекты кетопрофена были изучены у лошадей лучше, чем у жвачных животных, но из-за споров по поводу его использования в скаковых лошадей ветеринары, которые лечат скот в США, чаще всего назначают флуниксин меглумин, который, хотя и предназначен для использования в таких животным, не показан для лечения послеоперационной боли.

В Соединенных Штатах мелоксикам предназначен для использования только у собак, в то же время (из-за опасений по поводу повреждения печени) является предостережение против его использования в кошек, за исключением одноразового использования во время операции. Несмотря на эти предупреждения, мелоксикам часто назначают «не по прямому назначению» для животных не из семейства псовых, включая кошек и различные виды скота. В других странах (например, ЕС и Канаде), наоборот, есть указания для использования у кошек.

Pharmacology

Indication

Loxoprofen is non-steroidal anti-inflammatory medication (NSAID) indicated for pain and inflammation related to musculoskeletal and joint disorders. In addition to its effects on pain, it is an antipyretic and anti-inflammatory medication.

Pharmacodynamics

Loxoprofen is a non-selective inhibitor of cyclooxygenase enzymes, which are responsible for the formation of various biologically active pain, fever, and inflammatory mediators. These include prostaglandins, prostacyclin, thromboxane, and arachidonic acid.,

Mechanism of action

Loxoprofen itself is a prodrug and carries little-to-no pharmacological activity — it is rapidly metabolized to its trans-alcohol form, which is a potent and non-selective inhibitor of cyclooxygenase. Cyclooxygenase (COX) is present in 2 forms, COX-1 and COX-2, with each serving different functions. COX-1 is present in human cells and is constitutively released, performing cellular housekeeping functions such as mucus production and platelet aggregation. COX-2 is induced in human cells post-injury or due to other stimuli, is triggered to appear in large quantities at the sites of injury/stimuli, and is ultimately responsible for the mediation of inflammation and pain.

Loxoprofen’s active metabolite inhibits both COX isoforms, resulting in reduced expression of several mediators of pain, inflammation, and fever (e.g. prostaglandins, prostacyclin, thromboxane, etc).

TargetActionsOrganism
AantagonistHumans
AantagonistHumans
Absorption

Loxoprofen is rapidly and completely absorbed from the GI tract with a bioavailability of 95%. The absorption phase of the medication occurs in the first 4-6 hours after ingestion. Food ingestion with the medication causes a slight decrease in the rate of loxoprofen absorption.

Volume of distribution

Loxoprofen has a volume of distribution of 0.16 L/kg.

Protein binding

99% albumin-bound. At doses of loxoprofen greater than 500 mg/day, clearance of the drug increases as saturation of plasma protein binding occurs at higher doses.

Metabolism

Loxoprofen is a prodrug that is rapidly converted to its active trans-alcohol metabolite by carbonyl reductase in the liver. This same process also results in a cis-alcohol metabolite, though this isomer carries little pharmacological activity., The parent drug has also been observed to undergo oxidation via CYP3A4/5 to two hydroxylated metabolites (M3 and M4) and glucuronidation by UGT2B7 to two glucuronide metabolites (M5 and M6). The alcohol metabolites of loxoprofen also undergo glucuronide conjugation via UGT2B7 to two glucuronide metabolites (M7 and M8) prior to excretion.

When applied in topical formulations, loxoprofen is metabolized to its active trans-alcohol form by carbonyl reductase in the skin.

  • Loxoprofen Loxoprofen trans-OH metabolite
  • Loxoprofen Loxoprofen cis-OH metabolite
Route of elimination

50% renal excretion. This drug is 20% — 30% excreted in the stool.,

Half life

The elimination half-life of Loxoprofen is approximately 15 hours. Steady concentration is achieved after 2-3 doses.

Clearance

Most of the drug as unchanged loxoprofen, 6-0-desmethyl loxoprofen (less than 1%) and glucuronide or other conjugates (66-92%).

In patients with renal failure, metabolites may accumulate.

Toxicity

Adverse effects include anorexia, nausea, vomiting, bleeding, anemia, diarrhea, and constipation. Loxoprofen toxicity may lead to gastrointestinal disturbance (including flatulence, dyspepsia and gastritis) and renal failure.

Affected organisms
Not Available
Pathways
Not Available
Pharmacogenomic Effects/ADRs
Not Available

References

General References
  1. Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S: Exploring the Metabolism of Loxoprofen in Liver Microsomes: The Role of Cytochrome P450 and UDP-Glucuronosyltransferase in Its Biotransformation. Pharmaceutics. 2018 Aug 2;10(3). pii: pharmaceutics10030112. doi: 10.3390/pharmaceutics10030112.
  2. Quinones-Lombrana A, Li N, Del Solar V, Atilla-Gokcumen GE, Blanco JG: CBR1 rs9024 genotype status impacts the bioactivation of loxoprofen in human liver. Biopharm Drug Dispos. 2018 Jun;39(6):315-318. doi: 10.1002/bdd.2135.
  3. Riendeau D, Salem M, Styhler A, Ouellet M, Mancini JA, Li CS: Evaluation of loxoprofen and its alcohol metabolites for potency and selectivity of inhibition of cyclooxygenase-2. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Mar 8;14(5):1201-3.
  4. Sawamura R, Sakurai H, Wada N, Nishiya Y, Honda T, Kazui M, Kurihara A, Shinagawa A, Izumi T: Bioactivation of loxoprofen to a pharmacologically active metabolite and its disposition kinetics in human skin. Biopharm Drug Dispos. 2015 Sep;36(6):352-363. doi: 10.1002/bdd.1945. Epub 2015 Apr 21.
  5. Loxoprofen
  6. MIMS LOXOPROFEN
  7. Mechanism of action of non steroidal anti-inflammatory drugs
  8. Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs: An Overview of Cardiovascular Risks
  9. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation
  10. Comparison of Pharmacokinetics between Loxoprofen and Its Derivative with Lower Ulcerogenic Activity, Fluoro-loxoprofen
  11. Comparison of Pharmacokinetics between Loxoprofen and Its Derivative with Lower Ulcerogenic Activity, Fluoro-loxoprofen
  12. Aspirin, Non-Aspirin Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs, or Acetaminophen and risk of ovarian cancer
  13. LOXOPROFEN
  14. Loxoprofen Sodium
  15. Roxonin
External Links
Human Metabolome Database
HMDB0041920
KEGG Drug
D08149
PubChem Compound
PubChem Substance
ChemSpider
BindingDB
ChEBI
ChEMBL
CHEMBL19299
PharmGKB
PA166049180
Wikipedia
Loxoprofen

Active ingredient matches for Loxofen

Loxoprofen in South Korea.

Sort by popularity
Unit description / dosage (Manufacturer)Price, USD
Loxodfen (South Korea)
Loxomac
Loxomarin (Japan)
Loxonin (Brazil, China, Japan, Mexico, Peru, Thailand, Venezuela)
Tablet; Oral; Loxoprofen Sodium 60 mg (Rhein)
Loxonin 60 mg x 20’s (Rhein)
Loxonin 1% (Japan)
Loxonin 10% (Japan)
Loxonin Dongwha (South Korea)
Loxoprofen (China, Japan, Mexico, Peru, Thailand, Venezuela)
Loxoprofen — Shin Poong Pharm (China)
Loxoprofen Ahngook (South Korea)

sponsored

Loxoprofen Dongkwang (South Korea)
Loxoprofen EMEC (Japan)
Loxoprofen Na 1% JG (Japan)
Loxoprofen Na 1% NP (Japan)
Loxoprofen Na 1% Rakool (Japan)
Loxoprofen Na 10% Sawai (Japan)
Loxoprofen Na 10% YD (Japan)
Loxoprofen Na Ahngook (South Korea)
Loxoprofen Na Amel (Japan)
Loxoprofen Na DK (Japan)
Loxoprofen Na EE (Japan)
Loxoprofen Na FFP (Japan)
Loxoprofen Na JG (Japan)
Loxoprofen Na Kaken (Japan)
Loxoprofen Na KOG (Japan)
Loxoprofen Na Kyorin (Japan)
Loxoprofen Na Mikasa (Japan)
Loxoprofen Na Nippon Zoki (Japan)
Loxoprofen Na NP (Japan)
Loxoprofen Na Rakool (Japan)
Loxoprofen Na Sanwa (Japan)
Loxoprofen Na Sanyu (Japan)
Loxoprofen Na Sawai (Japan)
Loxoprofen Na SN (Japan)
Loxoprofen Na Takata (Japan)
Loxoprofen Na Towa (Japan)
Loxoprofen Na TS (Japan)
Loxoprofen Na Tsuruhara (Japan)
Loxoprofen Na YD (Japan)
Loxoprofen Na Yutoku (Japan)

User reports

4 consumers reported useful

Was the Loxofen drug useful in terms of decreasing the symptom or the disease?According to the reports released by ndrugs.com website users, the below mentioned percentages of users say the drug is useful / not useful to them in decreasing their symptoms/disease. The usefulness of the drug depends on many factors, like severity of the disease, perception of symptom, or disease by the patient, brand name used , other associated conditions of the patient. If the drug is not effective or useful in your case, you need to meet the doctor to get re-evaluated about your symptoms/disease, and he will prescribe an alternative drug.

Users%
Useful375.0%
Not useful125.0%

2 consumers reported price estimates

Was the price you paid to purchase the drug reasonable? Did you feel it was expensive?The below mentioned numbers have been reported by ndrugs.com website users about whether the Loxofen drug is expensive or inexpensive. There is a mixed opinion among users. The rating about the cost of the drug depends on factors like which brand drug the patient purchased, how effective it was for the price paid, the country or place the drug is marketed, and the economic condition of the patient. The users who feel the drug is expensive can look for an alternative brand drug or a generic drug to save the cost.

Users%
Not expensive2100.0%

2 consumers reported time for results

To what extent do I have to use Loxofen before I begin to see changes in my health conditions?As part of the reports released by ndrugs.com website users, it takes 1 month and a few days before you notice an improvement in your health conditions.Please note, it doesn’t mean you will start to notice such health improvement in the same time frame as other users. There are many factors to consider, and we implore you to visit your doctor to know how long before you can see improvements in your health while taking Loxofen. To get the time effectiveness of using Loxofen drug by other patients, please click here.

Users%
1 month150.0%
1 day150.0%

14 consumers reported age

Users%
46-60642.9%
> 60321.4%
30-45214.3%
16-2917.1%
6-1517.1%
1-517.1%
nina belanco22 Feb 2018 21:40
one 50 mg pill worked for my fibromyalgia pain. i got a gut rot feeling with tightness in my stomach and a bit of gas.i was in agony for 5 days before i took this pill.i couldnt move. thanks loxufen

Properties

State
Solid
Experimental Properties
PropertyValueSource
melting point (°C)108.5 — 111Not Available
boiling point (°C)220.7Not Available
water solubility47 mg/mLNot Available
Predicted Properties
PropertyValueSource
Water Solubility0.0663 mg/mLALOGPS
logP2.99ALOGPS
logP3.35
logS-3.6ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)4.19
pKa (Strongest Basic)-7.4
Physiological Charge-1
Hydrogen Acceptor Count3
Hydrogen Donor Count1
Polar Surface Area54.37 Å2
Rotatable Bond Count4
Refractivity68.8 m3·mol-1
Polarizability27.08 Å3
Number of Rings2
Bioavailability1
Rule of FiveYes
Ghose FilterYes
Veber’s RuleNo
MDDR-like RuleNo
Predicted ADMET features
Not Available

Медицинское применение

НПВС обычно показаны для лечения острых или хронических состояний, которые характеризуются болью и воспалением. Продолжаются исследования их потенциальной способности к профилактике колоректального рака и лечение состояний, таких как рак и сердечно-сосудистые заболевания.

НПВС обычно показаны для облегчения симптомов в следующих состояниях:

  • Ревматоидный артрит
  • Остеоартрит
  • Воспалительные артропатии (например, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, синдром Рейтера)
  • Острый приступ подагры
  • Дисменорея (менструальные боли)
  • Метастатические боли в костях
  • Головная боль и мигрень
  • Послеоперационная боль
  • Легкий или умеренная боль в связи с воспалением и повреждением тканей
  • Ригидность и боль в мышцах вследствие болезни Паркинсона
  • Лихорадка (жар)
  • Непроходимость кишечника
  • Почечная колика
  • Их также дают новорожденным младенцам, открытый артериальный проток которых не закрывается в течение 24 часов после рождения

Аспирин — единственный НПВП, способен необратимо ингибировать ЦОГ-1, также показан для ингибирования агрегации тромбоцитов. Это его свойство является полезной при лечении артериальных тромбозов и профилактики неблагоприятных сердечно-сосудистых состояний. Аспирин ингибирует агрегацию тромбоцитов путем ингибирования действия тромбоксана A 2.

В 2001 году было выписано 70 млн рецептов на НПВП и 30000000000 безрецептурных доз ежегодно продается в США.

Identification

Name
Loxoprofen
Accession Number
DB09212
Type
Small Molecule
Groups
Approved
Description

Loxoprofen is a propionic acid derivative non-steroidal anti-inflammatory drug. It is marketed under the trade name Loxonin in Brazil, Mexico and Japan by Sankyo, as Loxomac in India, and as Oxeno in Argentina. A transdermal preparation was approved for use in Japan in January 2006.

Structure
Synonyms
  • Loxoprofen
  • Loxoprofene
  • Loxoprofeno
  • Loxoprofenum
Product Ingredients
IngredientUNIICASInChI Key
Loxoprofen sodiumNDC2M7399S80382-23-6WORCCYVLMMTGFR-UHFFFAOYSA-M
International/Other Brands
LoxomacLoxoninOxeno
Categories
  • Acids, Carbocyclic
  • Agents causing hyperkalemia
  • Agents that produce hypertension
  • Analgesics
  • Analgesics, Non-Narcotic
  • Anti-Inflammatory Agents
  • Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal
  • Antirheumatic Agents
  • Central Nervous System Agents
  • Nephrotoxic agents
  • Non COX-2 selective NSAIDS
  • Peripheral Nervous System Agents
  • Sensory System Agents
  • UGT2B7 substrates
UNII
3583H0GZAP
CAS number
68767-14-6
Weight
Average: 246.3016 Monoisotopic: 246.125594442
Chemical Formula
C15H18O3
InChI Key
YMBXTVYHTMGZDW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI=1S/C15H18O3/c1-10(15(17)18)12-7-5-11(6-8-12)9-13-3-2-4-14(13)16/h5-8,10,13H,2-4,9H2,1H3,(H,17,18)
IUPAC Name
2-{4-phenyl}propanoic acid
SMILES
CC(C(O)=O)C1=CC=C(CC2CCCC2=O)C=C1

History

Benoxaprofen was discovered by a team of Lilly chemists at its British laboratory. This laboratory was assigned to explore new anti-arthritic compounds in 1966. Lilly applied for patents on benoxaprofen seven years later and also filed for permission from the FDA to start testing the drug on humans. It had to undergo the three-step clinical testing procedure required by the Federal Government.

Lilly began Phase I of the progress by testing a handful of healthy human volunteers. These tests had to prove that the drug posed no clear and immediate safety hazards. In Phase II a larger number of human subjects, including some with minor illnesses, was tested. The drug’s effectiveness and safety was the major target of these tests. Phase III was the largest test and began in 1976. More than 2,000 arthritis patients were administered the drug by more than 100 physicians. The physicians reported the results to the Lilly Company.

When the company formally requested to begin marketing the drug in January 1980 with the FDA, the document consisted of more than 100,000 pages of test results and patients’ records.
Benoxaprofen was first marketed abroad: in 1980 the drug was released for marketing in the UK. It came on the market in May 1982 in the USA.

When benoxaprofen was on the market as Oraflex in the USA the first sign of trouble came for the Lilly Company. The British Medical Journal reported in May 1982 that physicians in the UK believed that the drug was responsible for at least 12 deaths, mainly caused by kidney and liver failure. A petition was filed to have Oraflex removed from the market.

On the fourth of August 1982 the British government temporarily suspended sales of the drug in UK ‘on grounds of safety’. The British Committee on the Safety of Medicines declared, in a telegram to the FDA, that it had received reports of more than 3,500 adverse side-effects among patients who had used Oraflex. There were also 61 deaths, most of which were of elderly people. Almost simultaneously, the FDA said it had reports of 11 deaths in the USA among Oraflex users, most of which were caused by kidney and liver damage.

The Eli Lilly Company suspended sales of benoxaprofen that afternoon.

Efficacy and side effects

Efficacy

Benoxaprofen is an , and anti-inflammatory drug.
Benoxaprofen was given to patients with and because of its anti-inflammatory effect. Patients with the , , , a painful shoulder, the mixed connective-tissue disease, , back pain and the received benoxaprofen, too. A daily dose of 300–600 mg is effective for many patients.

Adverse effects

There are different types of side effects. Most of them were cutaneous or gastrointestinal. Side effects appear rarely in the central nervous system and miscellaneous side effects were not often observed. A study shows that most side effects appear in patients with rheumatoid arthritis

Cutaneous side effects

Cutaneous side effects of benoxaprofen are , , , , increased nail growth, (itch) and . Photosensitivity leads to burning, itching or redness when patients are exposed to sunlight.
A study shows that benoxaprofen, or other lipoxygenase-inhibiting agents, might be helpful in the treatment of because the migration inhibition of the inflammatory cells () into the skin.

Gastrointestinal side effects

Gastrointestinal side effects of benoxaprofen are bleeding, diarrhoea, abdominal pain, , and taste change. According to a study the most appearing gastric side effects are vomiting, heartburn and epigastric pain.

Miscellaneous side effects

Faintness, dizziness, headache, , , blurred vision, and rarely appear in patients who take benoxaprofen.
Benoxaprofen also causes , which led to death of some elderly patients. That was the main reason why the drug was withdrawn from the market.

Toxicokinetics

Benoxaprofen is absorbed well after oral intake of doses ranging from 1 up to 10 mg/kg. Only the unchanged drug is detected in the plasma, mostly bound to plasma proteins. The plasma levels of benoxaprofen in eleven subjects have been accurately predicted, based on the two-compartment open model. The mean half-life of absorption was 0.4 hours. This means that within 25 minutes, half of the dose is absorbed in the system. The mean half-life of distribution was 4.8 hours. This means that within 5 hours, half of the dose is distributed throughout the entire system. The mean half-life of elimination was 37.8 hours. This means that within 40 hours, half of the dose is excreted out of the system.

In female rats, after oral dose of 20 mg/kg, the tissue concentration of benoxaprofen was the highest in liver, kidney, lungs, adrenals and ovaries. The distribution in pregnant females is the same, while it can also be found –in lower concentrations– in the foetus. There is a big difference between species in the route of excretion. In man, rhesus monkey and rabbit it is mostly excreted via the urine, while in rat and dog it was excreted via biliary-faecal excretion. In man and dog, the compound was excreted as the ester glucuronide, and in the other species as the unchanged compound. This means no major metabolic transformation of benoxaprofen takes place.

Механизм действия

Большинство НПВП действуют как неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ингибируя как ЦОГ-1 (ЦОГ-1), так и ЦОГ-2 (ЦОГ-2), то есть оба эти изоферменты. Это торможение является конкурентным обратимым (хотя и в разных степенях оборачиваемости), в отличие от механизма действия аспирина, который имеет необратимое ингибирование. ЦОГ катализирует образование простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты (которая образуется из двойного слоя фосфолипидов при участии фосфолипазы А2). Простагландины действуют (между прочим) в качестве молекул-посредников в процессе заполнения. Этот механизм действия было установлено Джоном Уэйном (1927-2004), получивший Нобелевскую премию за свою работу.

ЦОГ-1 является конститутивной ферментом с «хозяйственной» ролью в регуляции многих нормальных физиологических процессов. Один из них происходит в подкладке желудка, где простагландины выполняют защитную роль, защищая слизистую оболочку желудка от разрушения собственной кислотой. ЦОГ-2 была открыта в 1991 году Даниэлем Л. Симмонсом в университете Brigham Young. ЦОГ-2 представляет собой фермент, факультативной действием которого является воспаление, и именно ингибирование ЦОГ-2 желательно эффектом НПВП.

Когда неселективные ингибиторы ЦОГ-1 / ЦОГ-2 (такие как аспирин, ибупрофен и напроксен) снижают уровень простагландинов в желудке, это может привести к язве желудка или внутреннего кровотечения в двенадцатиперстной кишке.

Было проведено много различных опытов над НПВП, чтобы понять, как они влияют на каждый из этих ферментов. Хотя анализы выявили различия, к сожалению, разные эксперименты дают различные коэффициенты.

Открытие ЦОГ-2 привело к исследованиям в развитии селективных ингибиторов ЦОГ-2, которые не вызывают проблем с ЖКТ, характерных для старых НПВП.

Ацетаминофен нельзя считать НПВП, поскольку он имеет малую противовоспалительной активностью. Он снимает боль, главным образом блокируя ЦОГ-2 преимущественно в центральной нервной системе, но недостаточно в остальных частях тела.

Тем не менее, многие аспекты механизма действия НПВП остаются невыясненными, по этой причине дальнейшие преобразования ЦОГ является лишь гипотетическими. Считалось, что цепочка преобразований ЦОГ-3 частично восполнит этот пробел, но последние результаты показывают малую вероятность того, что она играет существенную роль в организме человека. Поэтому предлагаются альтернативные модели объяснения.

НПВП также используются при наличии острой боли, вызванного подагрой, поскольку они ингибируют фагоцитоз кристаллов уратов, в дополнение к ингибирования простагландин-синтетазы.

Жаропонижающее действие

НПВС имеют жаропонижающее действие и могут быть использованы для лечения лихорадки. Лихорадку вызывает повышенный уровень простагландина Е2, меняет долю работающих нейронов в гипоталамусе, который контролирует терморегуляцию. Антипиретики действуют путем ингибирования фермента ЦОГ, что приводит общее угнетение биосинтеза простагландинов (ПГЕ2) в гипоталамусе. ПГЕ2 дают сигнал гипоталамуса изменить тепловое состояние организма. Ибупрофен оказался более эффективным как жаропонижающее средство, чем ацетаминофен (парацетамол). Арахидоновая кислота является субстратом-предшественником для циклооксигеназы, приводит к образованию простагландинов F, D и E.

Loxofen indications

An indication is a term used for the list of condition or symptom or illness for which the medicine is prescribed or used by the patient. For example, acetaminophen or paracetamol is used for fever by the patient, or the doctor prescribes it for a headache or body pains. Now fever, headache and body pains are the indications of paracetamol. A patient should be aware of the indications of medications used for common conditions because they can be taken over the counter in the pharmacy meaning without prescription by the Physician.
sponsored

Loxofen has anti-inflammatory and analgesic effects on the following diseases and symptoms: Chronic articular rheumatism, osteoarthritis, lumbago, periarthritis of the shoulder and shoulder-arm-neck syndrome.

Loxofen relieves pain and inflammation after operation, trauma and tooth extraction.

Классификация

НПВП могут быть классифицированы в зависимости от их химической структуры или механизма действия. Старые НПВП были известны задолго до того, как был выяснен механизм их действия и по этой причине были классифицированы по химической структуре или происхождению. Новые вещества чаще классифицируются по механизму действия.

Производные уксусной кислоты

  • Индометацин
  • Толметин
  • Сулиндак
  • Этодолак
  • Кеторолак
  • Диклофенак (предупредительное оповещения от FDA (The US Food and Drug Administration))
  • Набуметон (сам препарат не является кислотным, но его активный, основной метаболит имеет карбоксильную группу)

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)

  • Целекоксиб (оповещение FDA)
  • Рофекоксиб (изъято с рынка)
  • Вальдекоксиб (изъято с рынка)
  • Парекоксиб — отозван FDA, лицензированный в ЕС
  • Лумиракоксиб — TGA (Therapeutic Goods Association) отменила регистрацию
  • Еторикоксиб — не утвержден FDA, лицензированный в ЕС
  • Firocoxib — применяется для собак и лошадей

Другие

  • Ликофелон действует путем ингибирования ЛОГ (липооксигеназы) и ЦОГ и, следовательно, известный как ингибитор 5-ЛОГ / ЦОГ
  • Lysine clonixinate

Натуральные средства

  • Гиперфорин
  • Скрофулярия
  • Кальцитриол (витамин D)

Родственный препарат парацетамол, или «ацетаминофен», часто рассматривается в той же категории, что и НПВС, из-за его использования в качестве ненаркотического обезболивающего и жаропонижающего агента, но не относится к классу НПВП из-за своей слабое противовоспалительное действие.

Основные практические различия

НПВП в своей группе, как правило, имеют сходные характеристики и переносимость. Существует небольшая разница в клинической эффективности НПВП при использовании в эквивалентных дозах. Точнее, различия между соединениями обычно касаются режима дозирования (в зависимости от периода полувыведения соединения), способа введения и переносимости.

Что касается побочных эффектов, использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 дает более низкий риск появления желудочно-кишечных кровотечений, но существенно больший риск появления инфаркта миокарда, чем при использовании неселективных ингибиторов. Некоторые данные также подтверждают, что частично селективный набуметон менее склонен вызывать болезненные состояния в ЖКТ. Неселективный напроксен считается нейтральным относительно влияния на сердечно-сосудистую систему.

Потребительская доклад отмечает, что ибупрофен, напроксен и салсалат есть дешевле других НПВП и, по сути, они эффективны и безопасны при правильном использовании для лечения остеоартрита и боли.

definition — Loxoprofen

of Wikipedia

   Advertizing ▼

Wikipedia

Loxoprofen

Loxoprofen
Systematic (IUPAC) name
(RS)-2-{4-phenyl}propanoic acid
Clinical data
AHFS/Drugs.com
Pregnancy cat. ?
Legal statusRed Stripe (Brazil)
RoutesOral, transdermal
Pharmacokinetic data
Protein binding97%
Metabolism Hepatic glucuronidation
Half-life75 minutes
ExcretionRenal
Identifiers
CAS number  
ATC code M01
PubChem
ChemSpider  
UNII  
KEGG  
ChEMBL  
Chemical data
Formula C15H18O3 
Mol. mass246.302 g/mol
304.314 g/mol (sodium salt)

SMILES

O=C2C(Cc1ccc(cc1)C(C(=O)O)C)CCC2

InChI

InChI=1S/C15H18O3/c1-10(15(17)18)12-7-5-11(6-8-12)9-13-3-2-4-14(13)16/h5-8,10,13H,2-4,9H2,1H3,(H,17,18) Y
Key:YMBXTVYHTMGZDW-UHFFFAOYSA-N Y

  (what is this?)  

Loxoprofen (INN) is a non-steroidal anti-inflammatory drug in the propionic acid derivatives group, which also includes ibuprofen and naproxen among others. It is marketed in Brazil, Mexico and Japan by Sankyo as its sodium salt, loxoprofen sodium, under the trade name Loxonin, Argentina as Oxeno and in India as Loxomac . It is available in these countries for oral administration, and a transdermal preparation was approved for sale in Japan on January 2006.

  Pharmacokinetics

Loxoprofen is a prodrug. It is quickly converted to its active trans-alcohol metabolite following oral administration, and reaches its peak plasma concentration within 30 to 50 minutes.

  Mechanism of action

As most NSAIDs, loxoprofen is a non-selective cyclooxygenase inhibitor, and works by reducing the synthesis of prostaglandins from arachidonic acid.

  Interactions

Loxoprofen should not be administered concomitantly with second-generation quinolone antibiotics such as ciprofloxacin and norfloxacin, as it increases their inhibition of GABA and this may cause seizures. It may also increase the plasma concentration of warfarin, methotrexate, sulfonylurea derivatives and lithium salts, so care should be taken when loxoprofen is administered to patients taking any of these drugs.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Revmatolog.Net
Добавить комментарий

Нажимая на кнопку "Отправить комментарий", я принимаю пользовательское соглашение, даю согласие на обработку персональных данных и принимаю политику конфиденциальности персональных данных.