D-пеницилламин. Механизм действия

КУПРЕНИЛ ДОЗИРОВКА

Препарат следует применять внутрь как минимум за 30 мин до еды, запивая водой, либо через 2 ч после приема пищи или других лекарственных средств.

Болезнь Вильсона-Коновалова

Взрослым: 1.5 — 2 г/сут в дробных дозах. После достижения ремиссии болезни дозу можно снизить до 0.75 г или 1 г/сут. У пациентов с отрицательным балансом меди следует применять минимальную эффективную дозу пеницилламина.

Дозу 2 г/сут применять в течение не более 1 года.

Пожилым пациентам: 20 мг/кг массы тела/сут в дробных дозах. Дозу следует подобрать таким образом, чтобы достигнуть ремиссии болезни и удержать отрицательный баланс меди.

Детям: обычно 20 мг/кг массы тела/сут в дробных дозах. Минимальная доза — 500 мг/сут

Цистинурия

Лучше всего установить минимальную эффективную дозу после количественного определения концентрации аминокислот в моче хроматографическим методом.

Растворение цистиновых камней

Взрослым: 1-3 г/сут в дробных дозах. Следует удерживать концентрацию цистина в моче ниже 200 мг/л.

Предупреждение цистинового литиаза.

Взрослым: 0.5-1 г/сут до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 300 мг/л.

Пожилым пациентам: назначают минимальную дозу до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.

Детям: Назначают минимальную дозу, которая позволяет достигнуть концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.

Внимание: во время лечения рекомендуется пить большое количество жидкости – не менее 3 л в сутки. Пациент должен выпивать 500 мл воды перед сном, а затем 500 мл ночью, когда моча более концентрирована и более кислая, чем в течение дня

Обычно, чем больше жидкости выпивает пациент, тем ниже его потребность в пеницилламине.

Рекомендуется также диета, с низким содержанием метионина, чтобы синтез цистина был как можно низким. Ввиду низкого содержания белков, такая диета не рекомендуется детям в период роста и беременным женщинам.

Отравление свинцом

Взрослым: 1-1.5 г/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0.5 мг/сут.

Пожилым пациентам: 20 мг/кг массы тела/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0.5 мг/сут.

Детям: 20 мг/кг массы тела/сут.

Ревматоидный артрит

Взрослым: 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4-12 недель на 250 мг до достижения ремиссии болезни. После этого применяют минимальную эффективную, дозу, которая позволяет тормозить симптомы болезни. Если в течение 6 месяцев применения препарата терапевтический эффект не достигается, лечение следует прекратить.

Поддерживающая доза обычно составляет 500-750 мг/сут. Нельзя превышать дозу 1.5 г лекарственного средства в сутки, После достижения ремиссии болезни, продолжающейся 6 месяцев, дозу лекарственного средства рекомендуется постепенно уменьшать на 250 мг каждые 12 недель.

Пожилым пациентам: начальная доза не должна превышать 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу можно повышать каждые 4-12 недель на 250 мг до достижения ремиссии болезни. Нельзя превышать дозу 1г препарата в сутки.

Детям: обычно 15-20 мг/кг массы тела/сут. Начальная доза составляет 2.5-5.0 мг/сут, ее можно повышать постепенно каждые 4 недели в течение 3-6 месяцев до минимальной эффективной дозы, но не более 500 мг.

Системная склеродермия

По 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4-12 недель на 250 мг до 1 г/сут с последующим снижением до 250-500 мг/сут. Эффект оценивается через 6-12 месяцев применения препарата.

Инструкция по применению, дозировка

Таблетированная доза определяется врачом. Суточная норма чаще всего равна 750-1500 миллиграммам в сутки, разделенная на 3 части, через каждые 8 часов. При тяжелых формах инфекции дозировку увеличивают в 3 раза. Правило приема Пенициллина: 30 минут до еды или 120 – после.

Инъекции антибиотиком можно делать:

• внутривенно;
• внутримышечно;
• подкожно;
• в спинномозговой канал;
• в полости.

Норма рассчитывается, исходя из веса больного: терапевтическая доза должна постоянно поддерживаться на уровне 0,1-0,3 ЕД в миллилитре крови. Для выполнения этого условия уколы делают каждые 4 часа.

Приготовление растворов с помощью порошка

В качестве растворителя используют физиологический раствор, Новокаин, воду для инъекций. Основное требование касается температуры жидкости: она должна быть в пределах 18-20 градусов.

Прием лекарства должен проходить при контроле над состоянием кроветворной системы, почек и печени.

При беременности и лактации

Возможность применения во время вынашивания ребенка должен определить врач, так как Пенициллин преодолевает плацентарный барьер. Грудное молоко при терапии антибиотиком не пригодно для вскармливания ребенка.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Бактерицидное средство выводится почками. При почечной недостаточности пенициллин применяют под врачебным контролем. Внутривенное введение препарата, содержащего соли калия, может стать причиной гиперкалиемии.

Особые указания

При применении Купренила требуется постоянное врачебное наблюдение: полное исследование крови (включая уровень тромбоцитов) и мочи каждые 3 дня, потом каждую неделю; контроль функции почек; общие и неврологические исследования каждый месяц. В случае появления побочных эффектов, о которых пациент обязан сообщить врачу, лекарственное средство следует немедленно отменить, а после их прекращения его можно по решению врача применить повторно, начиная с самой низкой дозы.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном применении Купренила и противовоспалительных или других средств, которые могут вызвать нарушения функции костного мозга. В случае отмены препаратов золота, из-за отсутствия эффекта, Купренил можно применять по истечении 6 месяцев

В случае отмены препаратов золота, из-за отсутствия эффекта, Купренил можно применять по истечении 6 месяцев.

Пациентам с нарушениями функции почек следует соответственно снижать дозу лекарственного средства и применять его с осторожностью. Если пациенту рекомендовано лечение препаратами железа, следует соблюдать двухчасовой интервал при применении Купренила

Если пациенту рекомендовано лечение препаратами железа, следует соблюдать двухчасовой интервал при применении Купренила.

Ввиду влияния пеницилламина на коллаген и эластин, любые хирургические вмешательства (включая стоматологические) в период применения лекарственного средства следует производить с осторожностью. Во время лечения следует контролировать анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 недели в течение первых 6 месяцев лечения, в дальнейшем — ежемесячно; 1 раз в 6 месяцев контролируют функцию почек и печени

При болезни Вильсона-Коновалова или цистинурии, одновременно с пеницилламином назначают для постоянного приема пиридоксин (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболеваний); при длительном лечении этим пациентам следует регулярно проводить рентгенологическое или ультразвуковое исследование почек и мочевыводящих путей. При применении Купренила необходимо компенсировать недостаток витамина В6. В случае развития признаков дефицита пиридоксина у больных с ревматоидным артритом, и в том случае если эти признаки не проходят самостоятельно, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки. В случае развития на фоне лечения лихорадки, нарастания протеинурии, появления гематурии, поражения легких, печени, выраженных гематологических или неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночно-подобных реакций или других тяжелых побочных реакций препарат отменяют и при необходимости назначают глюкокортикостероиды. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином продолжают, в других случаях — отменяют

Во время лечения следует контролировать анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 недели в течение первых 6 месяцев лечения, в дальнейшем — ежемесячно; 1 раз в 6 месяцев контролируют функцию почек и печени. При болезни Вильсона-Коновалова или цистинурии, одновременно с пеницилламином назначают для постоянного приема пиридоксин (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболеваний); при длительном лечении этим пациентам следует регулярно проводить рентгенологическое или ультразвуковое исследование почек и мочевыводящих путей. При применении Купренила необходимо компенсировать недостаток витамина В6. В случае развития признаков дефицита пиридоксина у больных с ревматоидным артритом, и в том случае если эти признаки не проходят самостоятельно, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки. В случае развития на фоне лечения лихорадки, нарастания протеинурии, появления гематурии, поражения легких, печени, выраженных гематологических или неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночно-подобных реакций или других тяжелых побочных реакций препарат отменяют и при необходимости назначают глюкокортикостероиды. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином продолжают, в других случаях — отменяют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не вызывает нарушений психофизических функций, способности к управлению автотранспортными средствами и обслуживанию движущихся механических устройств.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пеницилламин – активное вещество Купренила – обладает высокой комплексообразующей активностью в отношении металлов, преимущественно ртути, свинца, мышьяка, меди, кальция и железа. Уменьшает резорбцию меди из пищи, выводит ее избыток в тканях. Влияет на различные звенья иммунной системы, в частности подавляет Т-хелперную функцию лимфоцитов, тормозит хемотаксис нейтрофилов и выделение ферментов из лизосом этих клеток.

Пеницилламин способен нарушать синтез коллагена за счет расщепления перекрестных связей между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена.

Обладает противовоспалительным свойством. Является антагонистом пиридоксина.

Фармакокинетика

Пеницилламин с ионами тяжелых металлов образует хелаты – стойкие комплексные соединения, которые растворяются в воде и выводятся с мочой.

После перорального приема легко абсорбируется из пищеварительного тракта (до 50% принятой дозы). Максимальной концентрации в крови достигает в течение 1–3 часов. Метаболизируется в печени. Выводится в два этапа: период полувыведения первой фазы – 1 час, второй – 90 часов.

Порядка 70–80% адсорбированного пеницилламина выводится с мочой в виде метаболитов (дисульфида и цистеин-пеницилламина).

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 15°С до 25 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Описание лекарственной формы

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг. По 15 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По 2 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. По 100 таблеток в банку

Состав

пеницилламин250 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е171), краситель азорубин (Е122).

Купренил показания к применению

— болезнь Вильсона-Коновалова; — отравления медью, неорганическими соединениями ртути, свинца (при исключении дальнейшего попадания свинца через ЖКТ), золота, цинка, железа; — цистиновый нефролитиаз; — системная склеродермия; — ревматоидный артрит

Купренил противопоказания

— агранулоцитоз; — почечная недостаточность; — нарушения гемопоэза; — беременность и период кормления грудью (за исключением болезни Вильсона-Коновалова в дозе до 1 г/); — детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); — повышенная чувствительность к пеницилламину и другим компонентам препарата. Не следует применять в комбинации с препаратами золота, аминохинолиновыми и цитостатическими препаратами, фенилбутазоном

С осторожностью: при проведении хирургических вмешательств, анемия, протеинурия

Купренил побочные действия

Анорексия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит; внутрипеченочный холестаз, панкреатит; кожная сыпь; эпидермальный некролиз; полная потеря или искажение вкусовых ощущений, обратимый полиневрит (связано с дефицитом пиридоксина); нефрит, гематурия; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; анемия (апластическая или гемолитическая), агранулоцитоз; аллергический альвеолит, интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром Гудпасчера; миастения, полимиозит, дерматомиозит, полиневрит; лихорадка; волчаночно-подобные реакции (артралгии, миалгии, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК); увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин); алопеция

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Главная » Irina » Купренил — официальная* инструкция по применению. Купренил: инструкция по применению

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Купренил относится к комплексным лекарственным средствам, оказывающим иммуносупрессивное, противовоспалительное и антитоксическое влияние
.

Главное действующее вещество особенно активно в отношении меди, благодаря чему уменьшается резорбция этого металла из пищи и увеличивается ее вывод из тканей. Оказывает эффект на различные звенья иммунной системы, благодаря чему подавляются Т-хелперные функции лимфоцитов и усиливаются функции макрофагов.

Активен в отношении коллагена
, устраняя перекрестные связи между взаимодействующими молекулами. Дополнительно производится быстрый противовоспалительный эффект, благодаря чему устраняется болезненность и разрушение суставов при артрите ревматоидного типа.

При данной патологии проводится только комбинированная терапия. Препарат перерабатывается в печени. Максимальная концентрация активного вещества регистрируется через 1-3 часа с учетом переносимости препарата и сложности диагноза.

Внимание!
С большой осторожностью лекарственное средство назначается при необходимости проведения хирургического вмешательства и анемии. Активное вещество может разжижать кровь и провоцировать серьезные кровотечения. Перед назначением медикамента или проведением операций требуется сдать анализ на свертываемость крови и уровень тромбоцитов

Дополнительно проверяется состояние почек

Перед назначением медикамента или проведением операций требуется сдать анализ на свертываемость крови и уровень тромбоцитов. Дополнительно проверяется состояние почек.

Показания к применению

Купренил назначается после комплексного обследования и постановки точного диагноза.

• Неправильное усвоение меди и железа, в том числе при погрешностях в питании.
• Цирроз печени, который был вызван длительным воздействием алкоголя на орган.
• Склеродермия локализованного типа.
• Болезнь Вильсона-Коновалова.
• Ревматоидный артрит, в том числе неуточненной природы.
• Системный склероз.
• Нефритический синдром хронического типа.
• Мочекаменная болезнь.
• Токсическое отравление организма различными металлами.

Видео: «Болезнь Коновалова-Вильсона — что это такое?»

Способ применения

Лекарственное средство назначается под контролем врача
. Дозы назначаются с учетом диагноза и переносимости активного компонента.

Форма выпуска и состав

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Лекарственное средство назначается в форме таблеток для перорального приема
.

Таблетки имеют круглую форму фиолетово-розового оттенка с плотной оболочкой.

В пачке находится 30 или 100 доз активного вещества.

Главным действующим веществом лекарственного средства является пеницилламин
.

Дополнительно в состав Купренила входят картофельный крахмал, лактоза, тальк и повидон.

Из-за наличия в составе лактозы препарат следует с большой осторожностью принимать при лактозной недостаточности или непереносимости этого вспомогательного вещества

Взаимодействие с другими препаратами

• При использовании Купренила и лекарственных средств на основе железа наблюдается заметное снижение активности пеницилламина. Это следует учитывать при подборе доз и по возможности проводить терапию подобными медикаментами отдельно друг от друга.
• При одновременном назначении Изониазида и Купренила оказывается сильное нейротоксическое воздействие первого компонента.
• При одновременном назначении пеницилламина и дигоксина может наблюдаться снижение концентрации второго активного вещества в плазме крови.

Видео: «Пеницилламин при ревматоидном артрите»

Фармакологические характеристики

Пенициллин – это кислота, из которой получают соли для придания химической стабильности и получения новых препаратов.

Фармакологическая группа

Пенициллин относится к природным антибиотикам. Препарат, исходной формой которого является продукт жизнедеятельности плесневелых грибков.

Фармакодинамика

При внутримышечном введении антибиотик из кровотока проникает в ткани, суставы, мышцы, создавая лечебную дозу в течение короткого промежутка времени. Выводится из организма почками через 4 часа.

https://youtube.com/watch?v=Aw56YzorZhE

Фармакокинетика

Ингибирующие качества антибиотика проявляются в разрушительном воздействии на оболочку бактерии, вследствие чего микроорганизм погибает.

Специальные рекомендации

Для купирования грибкового заражения, одновременно с бактерицидным препаратом, необходимо принимать противогрибковые средства.

Низкая терапевтическая доза, прекращение лечения до полного выздоровления станут причиной появления разновидностей микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам.

При пероральном приеме необходимо запивать лекарство достаточным количеством жидкости.

Нельзя нарушать схему приема препарата для поддержания терапевтической дозы антибиотика в крови.

Высокие дозы, при внутривенном введении, могут спровоцировать развитие острой лекарственной эпилепсии.