Главная » Новейшие методы

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

Особые указания

Когда же может возникнуть усиление побочных реакций?

  • При применении лефлуномида в комбинации с лекарственными препаратами токсически влияющими на печень (в том числе алкоголь), кроветвореную функцию и угнетающими иммунитет;
  • если вышеперечисленные медикаменты начинают принимать без предварительно проведенной процедуры «отмывания»;
  • если больной ранее проходил лечение ревматоидного артрита лекарственными средствами, которые оказывают токсическое действие на печень и угнетают кроветворение в костном мозге.

По причине того, что активные метаболиты лефлуномида – терифлуномид (и другие второстепенные продукты) – имеют достаточно длительный период полувыведения и циркулируют в плазме пациента в среднем от 7 до 28 дней, даже после его отмены могут возникнуть отсроченные побочные действия. Чаще всего это угнетение функции печени, красного костного мозга, нарушения иммунитета. Если развиваются тяжелые побочные эффекты, требуется назначение антидотов по вышеописанной схеме (см. таблица 3).

При необходимости замены лекарственного средства базовой терапии для ускорения выведения лефлуномида и его метаболитов также необходимо проведение процедуры «отмывания».

В случае планирования беременности мужчине отменяют препарат и проводят «отмывание» с контрольным определением уровня терифлуномида в крови. Дезинтоксикационная терапия должна проводиться по схеме, описанной в таблице № 3, но более длительным курсом – 10-14 дней. Женщине помимо вышеперечисленных мероприятий желательно беременеть в период ремиссии, так как среди противоревматических препаратов нет ни одного, который можно принимать в период беременности или кормления грудью. После достижения уровня терифлуномида в крови менее 20 мкг/мл следует выждать 2 месяца до оплодотворения для минимизации риска возникновения тератогенного действия.

Существуют данные, по которым не рекомендовано планирование беременности в течение 2 лет после лечения лефлуномидом в связи с возможным токсическим влиянием на плод и формированием врожденных дефектов развития.

Ситуации, в которых немедленно стоить отметить прием лефлуномида и провести дезинтоксикационую терапию:

возникновение токсического влияния на кожные покровы (токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, язвенное поражение слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит);
одышка и кашель, что может свидетельствовать в пользу интерстициальной пневмонии;
тяжелые затяжные инфекционные процессы; особенно следует обратить внимание на пациентов с ранее перенесенным туберкулезом, так как возможен рецидив;
развитие периферической полинейропатии;
тяжелая некупируемая артериальная гипертензия;
высокие значения печеночных ферментов в трех анализах подряд или превышение нормальных значений в 3 раза;
тяжелые нарушения функционирования красного костного мозга (панцитопения).

Развернутый гематологический контроль (с определением количества эритроцитов, гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов) обязательно нужно проводить перед курсом лечения, потом в динамике 2 раза в месяц в течение первых 6 месяцев лечения. После стабилизации показателей повторное обследование должно производиться каждые 1.5-2 месяца.

Контроль биохимического печеночного профиля должен проводиться по такой же схеме

Особое внимание следует обратить на изменения содержания аланинаминотрансферазы. Во время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков, чтобы не усугублять токсическое действие лефлуномида на печень.

Аналоги лефлуномида

Аналоги лефлуномида – препараты из группы моноклональных антител и животных иммуноглобулинов. Информация об аналогах представлена в виде таблицы.

Таблица 4

Действующее веществоТорговые названияЛекарственная формаДозировки
Терифлуномид«Обаджи», производство Украина∕ФранцияТаблетки оболочечные14 мг
Окрелизумаб«Окревус», производство Германия∕ШвейцарияКонцентрированный раствор для разведения и в/в капельного введения30мг∕мл, флакон объемом 10 мл
Эфализумаб«Раптива», производство ШвейцарияПорошок для приготовления раствора для инъекций100 мг∕мл, 125 мг во флаконе
Тофацитиниб«Ксельянз», производство СШАТаблетки оболочечные5 мг
Эверолимус«Сертикан», производство ШвейцарияТаблетки оболочечные0.1 мг 0.25 мг 0.5 мг 0.75 мг 1.0 мг
Мофетила микофенолят«Алмифорт», производство ИндияКапсулы250 мг
«Баксмун», производство ИндияТаблетки оболочечные500 мг
«Имуфет», производство ИндияКапсулы250 мг
«Микофенолата», производство ИндияТаблетки оболочечные500 мг
«Мифенакс», производство Венгрия/ИзраильКапсулы250 мг
«Мифортик», производство ШвейцарияТаблетки оболочечные, кишечнорастворимые180 мг

320 мг

«Мофилет», производство Индия/ГонконгТаблетки оболочечные

250 мг

500 мг

«Селсепт», производство Италия/ШвейцарияКапсулы250 мг
Натализумаб«Тизабри», производство Дания/ВеликобританияКонцентрированный раствор для разведения и в/в капельного введения2% раствор — 15 мл во флаконе (300 мг)
Ведолизумаб«Энтивио», производство ДанияПорошок для приготовления раствора для инфузий300 мг
Кроличий антитимоцитарный иммуноглобулин«Тимоглобулин», производство НидерландыЛиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в капельного введения25 мг
Лошадиный антитимоцитарный иммуноглобулин«Атгам», производство СШАКонцентрированный раствор для разведения и в/в капельного введения50 мг/мл в ампуле по 5 мл (250 мг)
Финголимод«Гиления», производство ШвейцарияКапсулы0.5 мг
Белимумаб«Бенлиста», производство ИталияПорошок для приготовления раствора для инфузий

120 мг

400 мг

Самостоятельно заменять препараты на более дешевые аналоги запрещено.

Замена лекарственного средства должна производиться только лечащим врачом строго по показаниям.

Таблетки Омник инструкция по применению

Препарат Омник не выпускают в таблетках, единственная форма выпуска – капсулы. Его назначают при расстройствах мочеиспускании не только при ДГПЖ. Врач может назначить его и при других заболеваниях, которые сопровождаются частым мочеиспусканием. К ним относятся:

  • почечная колика;
  • хронический простатит;
  • мочекаменная болезнь;
  • рак простаты;
  • уретрит.

Универсальная схема лечения средством при любых заболеваниях – 1 капсула (0,4 мг) 1 раз в сутки. Лекарство действует расслабляюще на мускулатуру простаты, мочевика и уретры. При этом он отличается противовоспалительным действием, останавливает прогрессирование болезни.

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

Способ применения и дозы

Лечение ревматоидного артрита с применением Метотрексата обычно проводится с помощью таблетированных форм препарата. Уколы показаны лишь в том случае, когда развиваются побочные эффекты со стороны органов пищеварения. Согласно инструкции по применению, разовая доза препарата колеблется в диапазоне от 6 мг до 26 мг

Очень важно, чтобы подбором дозировки Метотрексата занимался специалист – самостоятельное бесконтрольное употребление лекарственного вещества может причинить значительный вред

Лекарственную терапию всегда начинают с минимальных доз, которые увеличивают после нескольких недель приема. Дозу препарата повышают медленно, до появления первых признаков улучшения состояния пациента. Уколы Метотрексата чаще всего делают раз в неделю.

График приема Метотрексата может колебаться – от раза в неделю до разовой дозы каждые 12 часов. Из-за низкой вероятности ремиссии препарат следует принимать долго. Минимальный курс лечения составляет 6 месяцев. Согласно статистике, положительные результаты после полугода терапии наблюдаются у 60% пациентов. Для закрепления рекомендуется продолжать терапию Метотрексатом еще 2-3 года.

Через год после начала лечения повышается риск развития осложнений, чаще всего со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому важно регулярно посещать специалиста для контроля над состоянием организма

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

Также не рекомендуется самостоятельно решать вопрос о прекращении приема лекарства. Отмена Метотрексата проводится в очень редких случаях, когда развиваются серьезные побочные эффекты или пациенту предстоит операция. Как правило, после прекращения приема препарата ревматоидный артрит обостряется.

Что делать, если Метотрексат не помогает? В таких случаях следует обратиться к лечащему врачу для консультации – возможно следует подкорректировать дозу или подобрать другой способ введения препарата.

Противопоказания

Прием лекарства может приводить к многочисленным побочным реакциям, связанным, в частности, с угнетением иммунитета. Употреблять препарат нельзя детям до 18 лет, а также людям с повышенной чувствительностью к веществам в его составе. Он противопоказан пациентам, которые страдают:

  • нарушениями функции печени;
  • тяжелыми иммунодефицитными состояниями, среди которых СПИД;
  • анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, выраженными нарушениями костномозгового кроветворения, причиной которых не является ревматоидный артрит;
  • тяжелой, умеренной почечной недостаточностью;
  • инфекциями, отличающимися тяжелым течением;
  • тяжелой гипопротеинемией, в том числе сопровождающейся нефротическим синдромом.

Лефлуномид противопоказан при беременности, в период вскармливания малыша грудью. Препарат не назначают женщинам в детородном возрасте, если они не пользуются надежными противозачаточными средствами.

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

Перед началом лечения убеждаются в отсутствии беременности и предупреждают пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при ее наступлении

Последнее важно из-за возможного риска для плода

Если беременность подтвердилась или у женщины есть желание забеременеть в период лечения, то проводят вымывание препарата. Процедура позволяет провести быстрое выведение активного метаболита из плазмы крови, приведя его к уровню не выше 20 мкг/л. Надеяться на естественный процесс не стоит — период отмывания растянется на 2 года.

Схема выведения препарата:

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

  1. Прекращают лечение Лефлуномидом.
  2. Назначают Колестирамин или измельченный в порошок активированный уголь. Первый принимают 3 раза/сутки по 8 г, второй — 4 по 50 г. Курс — 11 дней.
  3. Определяют 2 раза (интервал 2 недели) концентрацию терифлуномида. После фиксации ее на уровне или ниже 20 мкг/л через 1,5 месяца возможно оплодотворение.

Продолжительность процедуры выведения должна корректироваться для больных, у которых диагностирована почечная недостаточность и проводится лечение гемодиализом. Метод способствует более быстрому выведению препарата.

Состав средства

Препарат выпускается разной дозировкой (10, 20, 100 мг), в таблетках. Они в оболочке, отличаются количеством вспомогательных компонентов. Действующее вещество в лекарстве — лефлуномид.

В составе (соответственно дозировке 10, 20, 100 мг):

  1. Вспомогательные вещества. Представлены кукурузным крахмалом (50, 46, 86,3), моногидратом лактозы (78, 72, 138,42 мг), стеаратом магния (0,5, 0,5, 1,84), коллоидным диоксидом кремния (0,5, 0,5, 1,11), повидоном К25 (3,5, 3,5, 7,38), тальком (0, 0, 15,5), кросповидоном (7,5, 7,5, 18,45).
  2. Пленочная оболочка. Состоит из гипромеллозы (2,521, 2,516, 5,443 мг), макрогола 8000 (0,16, 0,16, 0,288) диоксида титана (0,63, 0,629, 1,361). Есть в ней тальк (0,189, 0,189, 0,408), оксид желтый (0, 0,006, 0), краситель железа (0, присутствует, 0). По цвету белая или близкая к нему, у таблеток с дозировкой 20 мг — бледно-желтая, бледно-коричневая.

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

Плаквенил

Плаквенил – средство, в состав которого входит гидроксихлорохин. Данное лекарство от ревматоидного артрита изначально использовалось в терапии малярии.

Плаквенил при аутоиммунных болезнях вызывает легкое подавление иммунитета, уменьшает воспаление, приостанавливает разрушение хрящевой ткани, и таким образом оказывает обезболивающее действие. Механизм воздействия Плаквенила на данный момент окончательно не изучено. Тем не менее, он входит в перечень жизненно важных лекарств.

После употребления препарата внутрь он быстро всасывается в ЖКТ. При длительном использовании лекарство способно накапливаться в печени, легких, почках, а также клетках глаз и кожи, которые содержат меланин. С мочой выводится крайне медленно.

К побочным эффектам Плаквенила можно отнести возникновение патологических процессов в сетчатке глаза, которые приводят к нарушению функции зрения, кожную сыпь, тошноту и ухудшение аппетита. Лекарственное средство употребляется во время пищи в указанной врачом дозировке.

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

Способы применения лекарства, побочные действия от него

Лефлуномид пьют по схеме, составленной лечащим врачом. Таблетки рекомендуется употреблять целиком, запивая необходимым количеством кипяченой воды. Принимать их можно независимо от еды. Терапевтический эффект от использования препарата становится заметен через 4-6 недель после начала лечения. Для полного купирования симптомов ревматоидного артрита лекарство следует принимать на протяжении длительного периода (до полугода).

Лефлуномид хорошо переносится не всеми пациентами. У некоторых людей применение данного лекарственного средства может спровоцировать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, возникающими в период терапии, являются:

  • расстройство стула;
  • рвота;
  • снижение массы тела;
  • эпигастральные боли;
  • афтозный стоматит;
  • повышение артериального давления;
  • сухость кожных покровов;
  • алопеция;
  • гематологические нарушения (анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия);
  • аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

Иногда применение таблеток приводит к развитию у человека холестаза, печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, многоформной эритемы, синдрома Стивена-Джонсона, ринита, сепсиса, бронхита, синдрома Лайелла. В редких случаях на фоне лечения Лефлуномидом у пациентов диагностировались разрывы связок, острый некроз печени, злокачественные и лимфопролиферативные процессы в организме. У мужчин длительное использование лекарственного средства может повлечь за собой ухудшение качества спермы и снижение подвижности сперматозоидов.

Следует учитывать, что Лефлуномид отличается длительным периодом полувыведения, поэтому нежелательные симптомы от него могут возникнуть даже после прекращения лечения. Вероятность развития побочных явлений выше у пациентов, которым раньше проводилась терапия противоревматическими препаратами с гематотоксическим и гепатотоксическим действием. При возникновении нежелательных эффектов больному следует прекратить прием таблеток и обратиться к доктору.

Передозировка

Возможна хроническая интоксикация лефлуномидом, если пациент превысил рекомендованную суточную дозировку в пять раз. Самыми частыми побочными реакциями были диспептические расстройства (диарея, абдоминальные боли), гематологические нарушения (снижение количества гемоглобина, эритроцитов, лейкоцитов) и повышение активности ферментов печени.

Если произошло отравление лефлуномидом, нужно выпить Колестирамин​ или активированный уголь, для ускорения выведения избытка лекарства из организма. Такие процедуры называются «отмыванием». Они повторяются по показаниям.

Таблица 3

Лекарственный препаратДозировкаДлительность курса леченияПуть введенияЭффект
Колестирамин8 гр. 3 р∕сутки1 деньпероральноУменьшение содержания терифлуномида на 70% от исходного уровня в течение двух суток.
Активированный уголь (в виде порошка или суспензии)50 гр. 6р∕сутки1 деньпероральноУменьшение содержания терифлуномида на 50% от исходного уровня в течение двух суток.

Критерий эффективности дезинтоксикационной терапии – снижение уровня активного метаболита в крови ниже 20 мкг/мл. Контроль должен проводиться сразу после курса дезинтоксикационной терапии и через две недели.

Проведенные клинические испытания доказали, что терифлуномид не выводится с помощью гемо- и перитонеального диализа.

Лефлуномид при ревматоидном артрите

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей…

Читать далее »

Как и любое заболевание, лечение ревматоидного артрита нужно начинать оперативно. Это значительно улучшит дальнейший прогноз для пациента, и снизить вероятность получения им инвалидности.  Ранее обращение к врачу – это залог их здоровья!

  • Базисное лечение
  • Когда назначается лечение больного?
  • Биологическая терапия
  • по теме

Базисное лечение

Предпочтение специалистами отдается именно этому подходу. Он включает в себя предписание следующих лекарственных средств:

Существует еще один препарат. Это D-пеницилламин. Следует знать, что он рекомендуется врачами в крайнем случае, так как имеет много побочных эффектов.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.Подробнее здесь…

Когда назначается лечение больного?

Базисная терапия ревматоидного артрита предписывается в самые ранние сроки при обращении пациента к доктору. Людям, чувствующим дискомфорт и боли, стеснение в движениях, не стоит ждать. Первоначально специалист назначает Метатрексат.

Но случается и так, что один этот препарат не сможет оказать полезное влияние, тогда к нему прибавляется Лефлуномид. Мои пациенты пользуются проверенным средством, благодаря которому можно избавится от болей за 2 недели без особых усилий.

На практике выявлено, что в период от пяти месяцев с момента начала течения заболевания, терапия улучшает состояние пациентов. Кроме того, она приводит к стойкой ремиссии.

httpv://www.youtube.com/watch?v=embed/bra65OacuuE

В том случае, если курс был предписан позже, это снижает неэффективность и увеличивает срок коррекции заболевания. Назначение требует постоянного контроля основных параметров организма, а также оперативного реагирования специалиста на их изменения посредством корректировки списка применяемых лекарственных препаратов.

Поэтому очень важно, чтобы врач и пациент доверяли друг другу. При средней тяжести течения недуга пациенты должны проходить осмотр у специалиста два раза в месяц

Если заболевание проходит легко, то достаточно посещать врача два раза в три месяца.

Но для каждого из пациентов врач подбирает индивидуальную схему лекарств и осмотров.

Биологическая терапия

В борьбе с заболеванием в качестве дополнения используются такие препараты, как Ремикейд и Инфликсимаб. Они относятся к моноклональным антителам. Оказывают существенное положительное влияние на течение недуга.

Лефлуномид  — единственный препарат на рынке, эффективность и безопасность которого при ревматоидном артрите подтверждена  с позиции доказательной медицины.

У пациентов наблюдается положительная динамика уже после первого месяца терапии.

Средство также эффективно применяется при псориатическом артрите.

Управление транспортным средством и работа

Во время употребления препарата могут проявляться головные боли, головокружения, подташнивание и рвотные позывы, поэтому лучше всего отказаться от управления транспортным средством на период терапии.

Также запрещены работы, которые требуют особо высокой концентрации внимания и большой скорости реагирования.

Фармакологический профиль

Препарат оказывает следующее воздействие на организм:

  • имуномоделирующее;
  • антипролиферативное;
  • противовоспалительное.

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

Средство затормаживает пролиферативный процесс и образование лимфоцитов (ДНК – Т). Метаболит (активный) производит разрушение фермента дегидрооротата до дегидрогеназы.

Препарат не влияет на всасывание пищи. Абсорбция Лефлуномида составляет примерно 85% после употребления таблетки.

Метаболизм происходит стремительно в печени и стенках кишечника от главного метаболита и второстепенного. Основной метаболит при употреблении одной дозы происходит в течение 24 часов. В крови препарат вступает в связь с альбумином.

Фракция несвязанного вида равна примерно 0,64%. Вывод основного метаболита при длительном приеме происходит медленно и период его полувыведения равен 14 дням.

Побочное действие Лефлайд

часто – умеренное повышение АД; редко -выраженное повышение АД.

  • часто – диарея, тошнота, рвота, заболевания слизистой ротовой полости (например, афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости;
  • нечасто – нарушения вкусовых ощущений;
  • очень редко – панкреатит.
  • часто – повышение активности печеночных трансаминаз (особенно АЛТ, реже – ГГТ и ЩФ, гипербилирубинемия;
  • редко – гепатит, желтуха/холестаз;
  • очень редко – тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени;
  • которые могут быть фатальными.
  • редко – интерстициальный легочный процесс (включая интерстициальную пневмонию,
  • с возможным летальным исходом.

Со стороны обмена веществ:

  • часто – повышение активности КФК; нечасто – гипокалиемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия;
  • редко – повышение уровня ЛДГ; частота неизвестна – гипоурикемия.

Дерматологические реакции:

  • часто – усиленное выпадение волос, экзема, сыпь (в т.ч. макулопапулезная сыпь), зуд, сухость кожи;
  • очень редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
  • часто – легкие аллергические реакции;
  • нечасто — крапивница;
  • очень редко – серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, васкулит, в т.ч. кожный некротический васкулит.

Инфекции и инвазии:

  • редко – развитие тяжелых инфекци,
  • включая оппортунистически,
  • и сепсис,
  • которые могут быть фатальными.

Может возрасти число возможных инфекций (в частности, ринита, бронхита и пневмонии).

Со стороны системы кроветворения:

  • часто – лейкопения;
  • нечасто – анемия, небольшая тромбоцитопения;
  • редко – панцитопения (вероятно за счет антипролиферативного действия), лейкопения, эозинофилия;
  • очень редко – агранулоцитоз.

Недавнее, сопутствующее или последующее применение потенциально миелотоксичных средств может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов.

  • частота неизвестна – незначительное снижение концентрации сперм,
  • общего числа сперматозоидов и их подвижности.

частота неизвестна – почечная недостаточность.

Изменения общего характера:

  • часто – анорекси,
  • потеря массы тела (обычно незначительная,
  • астения.

Прочие:

  • риск возникновения злокачественны,
  • особенно лимфопролиферативных заболевани,
  • увеличивается при применении некоторых иммунодепрессивных препаратов.

Источники

  • https://OrtoCure.ru/preparaty/leflunomid.html
  • https://tvojajbolit.ru/lekarstva/instruktsiya-po-primeneniyu-leflunomida-pokazaniya-protivopokazaniya/
  • https://osteocure.ru/lekarstva/leflunomid.html
  • https://profilaktika-zabolevanij.ru/lekarstva/omnik-instrukciya-po-primeneniyu/
  • https://www.neboleem.net/leflunomid.php
  • https://medside.ru/omnik
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_55395.htm
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D1%84%D0%BD%D0%BE-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name51297.html
  • https://Elixir.farm/lekarstva/leflunomid/
  • https://Elixir.farm/lekarstva/leflayd/

Применение при беременности и лактации

Лефлуномид противопоказано принимать при беременности. Врач обязан проинформировать пациенток детородного возраста, что при наступлении беременности в течение 2 лет после прекращения терапии лефлуномидом высока вероятность тератогенного влияния препарата на плод.

До начала терапии следует исключить беременность, а при подозрении на ее наступление во время лечения требуется немедленно сообщить об этом врачу, который обязан сообщить больной о возможном влиянии препарата на развитие плода. Быстро снизить плазменную концентрацию активного метаболита при подозрении на беременность возможно при помощи процедуры «отмывания», которая значительно уменьшит риск влияния лефлуномида на плод.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Одновременно активный метаболит лефлуномида ингибирует экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CD25) и связанных с клеточным циклом антигенов ядра Ki-67 и PCNA.

Положительная динамика заболевания обычно проявляется спустя 4–6 недель от начала приема препарата и может в дальнейшем нарастать на протяжении 17–26 недель.

Фармакокинетика

Лефлуномид метаболизируется при прохождении через стенки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печень в единственный определяемый активный метаболит – терифлуномид (А771726). Следовые количества неизмененного лефлуномида обнаруживаются в плазме, моче и кале.

Основные фармакокинетические характеристики лефлуномида:

  • всасывание: при пероральном приеме абсорбируется 82–95% вещества, на биодоступность которого прием пищи не влияет;
  • распределение: Cmax (максимальная плазменная концентрация) метаболита определяется в промежуток от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Стабильных значений плазменная концентрация достигает спустя примерно 7 недель, если не была назначена нагрузочная доза. Период полувыведения (T1/2) А771726 составляет около 2 недель, что позволяет достичь его стабильной концентрации быстрее, если в первые 3 дня лечения использовать насыщающую дозу 100 мг в сутки. Поддерживающая доза 20 мг/сут позволяет удерживать среднюю концентрацию метаболита в плазме на уровне

35 мг/л, где происходит его быстрое связывание с альбуминами. Несвязанная фракция терифлуномида составляет

0,62%. У пациентов с ревматоидным артритом, хронической почечной недостаточностью связывание А771726 является более вариабельным и несколько сниженным;

метаболизм: лефлуномид биотрансформируется с образованием одного главного метаболита – А771726, и нескольких второстепенных, в т. ч. 4-трифторметиланилина; этот процесс, как и последующий метаболизм А771726, происходит в микросомальных и других клеточных фракциях под контролем нескольких ферментов. В результате исследований взаимодействия вещества с неспецифическим ингибитором цитохрома Р450 циметидином и неспецифическим индуктором цитохрома Р450 рифампицином было выявлено, что in vivo CYP-энзимы в незначительной степени принимают участие в метаболизме лефлуномида;
выведение: метаболит А771726 из организма выводится медленно, клиренс составляет 31 мл в час; лефлуномид экскретируется с каловыми массами, возможно, из-за билиарной экскреции, и с мочой. Т1/2 – около 2 недель.

Фармакокинетика препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, а также у детей и подростков младше 18 лет не изучалась.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет не требуется коррекция режима дозирования, поскольку фармакокинетические характеристики препарата у них сходны с показателями для средней возрастной группы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лефлуномида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, ядро на изломе от почти белого до белого цвета; цвет пленочной оболочки: таблетки 10 мг – от почти белого до белого с желтым оттенком, таблетки 20 мг – от желтого до зеленовато-желтого (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 или 100 шт. в банках их полимера, в картонной пачке 1 банка).

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  • действующее вещество: лефлуномид – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, повидон (Коллидон 25 или 30, Пласдон К-25 или К-29/32), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: опадрай II желтый (серия 85) .

Омник инструкция по применению длительность применения

Очень часто врачи выписывают мужчинам при проблемах с мочеиспусканием препарат Омник. Лекарство подавляет рецепторы, которые локализируются в простатической части мочеиспускательного канала, мускулатуре простаты, шейки уринозного пузыря, а также рецепторы, которые локализируются в теле уринозного пузыря. Это приводит к понижению их тонуса, и, как следствие, устранение признаков обструкции и раздражения.

Препарат принимают 1 раз в день, дозировка  — 400 мг. Рекомендуется употреблять в утренние часы, запивая водой комнатной температуры и не разжевывая.

Ревматоидный артрит Метотрексат vs Арава

Длительность применения индивидуально для каждого пациента, назначает лечащий врач. В большинстве случаев лечебный эффект развивается спустя 10-15 дней после начала ежедневного приема препарата. В среднем курс терапии при расстройствах мочеиспускания длится не менее 1,5 месяца. Препарат действует постепенно, терапевтическое действие возникает не сразу, а при достаточном накоплении активного вещества в организме.

Способ применения и дозировка

Назначение препарата должно осуществляться только после детального медицинского обследования пациента, определения показаний, противопоказаний и оценки значения «риск-польза».

При ревматоидном и псориатическом артрите лефлуномид принимают по одинаковой схеме: сначала ударная дозировка 100 мг∕сутки 3 дня (5 таблеток по 20 мг на один прием). Данный режим дозировки может увеличить вероятность появления некоторых побочных реакций (со стороны пищеварительного тракта). Дальнейшая поддерживающая доза – 20 мг∕сутки однократно. Если пациент плохо переносит препарат, можно снизить дозировку до 10 мг/сутки.

Лефлуномид – лекарственное средство накопительного действия, эффект от применения проявляется через 30 дней и возрастает к 4-6 месяцу регулярного применения.

Так как таблетки принимаются ежедневно, то у пациента часто возникает вопрос – а что же делать, если пропущен прием препарата? Если пациент вспомнил об этом в тот же день, то следует принять препарат в той же дозировке. Если уже пришло время для следующей дозы, то не следует использовать двойную дозировку, просто продолжайте прием лекарства по расписанию.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Revmatolog.Net
Добавить комментарий

Нажимая на кнопку "Отправить комментарий", я принимаю пользовательское соглашение, даю согласие на обработку персональных данных и принимаю политику конфиденциальности персональных данных.