Фармакологическая динамика
Препарат оказывает воздействие на стафилококки вместе со штаммами, вырабатывающими пенициллиназу. На вещество не реагируют лишь стафилококки, не поддающиеся воздействию метициллина, а также большая половина штаммов энтерококков.
Кинетика воздействия препарата
Особенность препарата в том, что он не усваивается при помощи ЖКТ, поэтому его назначают исключительно внутримышечно или внутривенно. Если пользоваться последним методом употребления лекарства, то вещество с устойчивой концентрацией внутри плазмы будет присутствовать уже через 180 минут. Проходя по организму человека, вещество без труда преодолевает гистогематические барьеры и синовиальную оболочку. При малых дозировках препарат проходит и через плаценту, попадая в грудное молоко. В костной ткани препарат собирается и находится в такой же плотности, как и внутри плазмы крови. Полностью выводится из человеческого организма в течение 24 часов.
Побочные воздействия
К побочным воздействиям можно отнести диспептические расстройства, поражения центральной НС: судорожные спазмы, гипопротромбинемия, суперинфекции, кандидоз, псевдомембранозный колит, аллергические реакции. Пищеварительная система может ответить на ввод вещества тошнотой, рвотой или диареей.
Аллергия может проявиться, как крапивница, зуд на коже или эозинофилия. В отдельных более редких случаях может произойти отек Квинке, артралгия и нередко анафилактический шок.
Химиотерпавевтическое влияние может обернуться кандидозом или псевдомембранозным колитом. Также обнаружены изменения и в кроветворных системах в виде обратимой лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.
В мочевыводящей системе редко, но встречаются отклонения в работе почек. В месте внутримышечной инъекции возможны болевые ощущения.
Продолжительный курс приема может привести к дисбактериозу или суперинфекции. Антидота этому лекарству не существует, поэтому придется следить за лабораторными показателями функционирования почек и печени, протромбинового времени и остальными гематологическими значениями.
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ
Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.
ЦЕФАЗОЛИН
Цефамезин, Кефзол
Наиболее известный цефалоспорин I поколения.
Спектр активности
| Грам(+) кокки: | стрептококки, стафилококки (включая PRSA). |
| Грам(-) кокки: | гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет. |
| Грам (-) палочки: | E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений. |
| Анаэробы: | чаще всего устойчивы. |
Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку
и др.
Фармакокинетика
При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо — через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T1/2 составляет почти 2 ч.
Показания
- Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
- Периоперационная антибиотикопрофилактика.
Предупреждения
Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.
Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.
Дозировка
Взрослые
Парентерально — по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.
Профилактическое введение — 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.
Дети
Парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.
Формы выпуска
Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
ЦЕФАЛОТИН
Устаревший препарат. По спектру активности близок к цефазолину.
Отличия от цефазолина:
- более активен в отношении стафилококков;
- имеет более короткий T1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
- хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.
Показания
Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
Дозировка
Взрослые
Парентерально — по 0,5-2,0 г каждые 4-6 ч.
Дети
Парентерально — 80-100 мг/кг/сут в 4-6 введений.
Формы выпуска
Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
ЦЕФАЛЕКСИН
Кефлекс
Спектр активности
По активности близок к цефазолину, клиническое значение имеет действие на следующих возбудителей:
| Грам(+) кокки: | стрептококки, стафилококки (включая PRSA). |
| Грам (-) палочки: | E.coli, P.mirabilis. |
Фармакокинетика
Обладает высокой биодоступностью (95%), но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Наиболее высокие уровни отмечаются в костях, плевральной жидкости, желчи, моче. Т1/2 — 1 ч.
Показания
- Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
- Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
Предупреждение
Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.
Дозировка
Взрослые
Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 6 ч независимо от приёма пищи.
Дети
Внутрь — 45 мг/кг/сут в 3 приёма.
Формы выпуска
Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии; порошок для приготовления суспензии.
ЦЕФАДРОКСИЛ
Дуроцеф
По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность — 95%. Главным отличием является более длительный Т1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приёма цефадроксила.
Показания
- Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
- Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
Дозировка
Взрослые
Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 12-24 ч независимо от еды. При тонзиллофарингите — по 0,5 г каждые 12 ч или по 1,0 г каждые 24 ч в течение 10 дней.
Дети
Внутрь — 30-50 мг/кг в сутки в 1-2 приёма.
Формы выпуска
Таблетки и капсулы по 0,25 г и 0,5 г; порошок во флаконах для приготовления суспензии 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.
|
Copyright 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru Размещено: 15.05.2004 |
Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0104.shtml
Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56
Другие в-лактамы
Карбапенемы являются парентеральными бактерицидными антибиотиками, обладающими чрезвычайно широким спектром. Они активны против:
- Н. influenzae,
- Анаэробов.
- Большинства энтеробактерий (включая те, которые продуцируют ampC β-лактамазу и β-лактамазу расширенного спектра, хотя у Р. mirabilis есть тенденция к более высокому MIC при приеме имипенема).
- Метициллин-чувствительных стафилококков и стрептококков, включая S. pneumoniae.
Большинство штаммов Enterococcus faecalis и многие P. aeruginosa включая микроорганизмы, резистентные к пенициллинам широкого спектра и цефалоспоринам, являются восприимчивыми к имипенему, меропенему и дорипенему, но резистентны к эртапенему. Карбапенемы активны синергично с аминогликозидами против P. aeruginosa. E.faeciuma метициллин-резистентные стафилококки являются стойкими.
Многие резистентные к большому количеству препаратов внутрибольничные бактерии восприимчивы только к карбапенемам. Однако расширенное использование карбапенемов привело к повышению резистентности к ним.
Имипенем и меропенем проникают в ЦСЖ, когда наблюдается воспаление мягких мозговых оболочек. Меропенем назначается при грамотрицательном бациллярном менингите; имипенем не назначается при менингите, потому что это может вызвать приступ судорог. Большинство таких приступов встречается у тех пациентов, у которых есть отклонения по ЦНС или почечная недостаточность и у тех, кому назначают неуместно большие дозы.
Азтреонам — парентеральный бактерицидный антибиотик; активен также, как и цефтазидим, против:
- энтеробактерии, которые не продуцируют ampC β-лактамазу или β-лактамазу расширенного спектра,
- P. aeruginosa.
Азтреонам не активен против анаэробов. Грамположительные бактерии являются резистентными к азтреонаму (в отличие от це-фалоспоринов). Азтреонам действует синергистически с аминогликозидами. Поскольку метаболические продукты азтреонама отличаются от продуктов других β-лактамов, перекрестная аллергия маловероятна. Таким образом, азтреонам назначается, главным образом при тяжелых аэробных грамотрицательных бациллярных инфекциях, включая менингит, у пациентов с тяжелой аллергией на β-лактам, которым, однако, требуется терапевтическое лечение при помощи β-лактама.
Другие антибиотики добавляются, чтобы подавить грамположительные кокки и анаэробы. Доза уменьшается при почечной недостаточности.
Отрицательные явления
Отрицательные явления включают аллергические реакции, включая сыпь (наиболее распространенное явление).
Другие отрицательные воздействия встречаются реже.
Аллергия. К большинству отрицательных явлений относятся аллергические реакции:
- немедленные реакции: анафилаксия (которая может вызвать смерть в течение нескольких минут), крапивница и ангионевротический отек (в 1-5 случаях на 10 000 инъекций), и смерть (приблизительно в 0,3 случаев на 10 000 инъекций);
- замедленные реакции (до 8% пациентов): сывороточная болезнь, сыпь (например, пятнистая, папулезная, кореподобная) и эксфолиативный дерматит (который обычно появляется после 7-10 дней терапии).
Большинство пациентов, которые говорят об аллергической реакции на пенициллин, не реагируют на последующее введение пенициллина. Хотя и в малой степени, риск аллергической реакции приблизительно в 10 раз выше для тех пациентов, у которых была предыдущая аллергическая реакция. Многие пациенты говорят о неблагоприятных реакциях на пенициллин, которые не являются в действительности аллергическими (например, отрицательное воздействие на ЖКТ, неспецифические симптомы).
Если у пациентов наблюдается неопределенная или непоследовательная история аллергии на пенициллин, а назначение альтернативных антибиотиков не является эффективным или удобным, можно провести кожную пробу. Десенсибилизацию можно предпринять у пациентов с положительной кожной пробой, если нет никакой альтернативы препарату типа пенициллин. Однако пациентам с историей анафилаксии к пенициллину нельзя снова назначать (3-лактам (включая параметры, необходимые для проведения кожной пробы), кроме крайне редких обстоятельств, когда нельзя найти никакой замены
В таких случаях требуются особая предосторожность и режимы десенсибилизации
Сыпь. Сыпь чаще встречается при приеме ампициллина и амоксициллина, чем при приеме других пенициллинов. У пациентов с инфекционным мононуклеозом часто развивается неаллергическая сыпь, как правило, пятнистопапуллезная, обычно начинающаяся между 4 и 7 днями лечения.
Другие отрицательные явления. Пенициллин может также вызывать следующие явления:
- Токсические поражения ЦНС (например, приступы судорог), если дозы высокие, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
- Нефрит.
- Диарея, обусловленная С. difficile (псевдомембранозный колит).
- Гемолитическая анемия при положительной пробе Кумбса.
- Лейкопения.
- Тромбоцитопения.
Лейкопения чаще всего проявляется при приеме нафциллина. Любой пенициллин, используемый в очень высоких внутривенных дозах, может вмешиваться в функцию тромбоцитов и вызывать кровотечение, но тикарциллин является наиболее распространенной причиной, особенно среди пациентов с почечной недостаточностью.
Другие отрицательные явления включают в себя боль в месте внутримышечной инъекции, тромбофлебит, когда одно и то же место неоднократно задействовано при внутривенных инъекциях, и при назначении пероральных растворов, нарушения ЖКТ. Изредка язык становится черным из-за раздражения поверхности языка и кератинизации поверхностных слоев, что обычно происходит тогда, когда используются пероральные составы. Тикарциллин в больших дозах может вызвать перегрузку натрием, потому что тикарциллин является двунатриевой солью.Тикарциллин может также вызывать метаболический алкалоз вследствие гипокалиемии, т.к. большое количество непоглощаемого аниона в почечных канальцах изменяет выделение иона Н+и приводит к потере К+.
Расчет дозировки
Поскольку пенициллины, кроме нафциллина, достигают высоких уровней в моче, дозы следует уменьшать для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Пробенецид подавляет секрецию почечных канальцев для многих пенициллинов, повышая уровни в крови. Он иногда назначается, чтобы поддержать высокие уровни в крови.
14 Аналоги
При отсутствии рассматриваемого антибиотика, можно подобрать один из таких его заменителей:
Аналогом препарата может быть Цефазолин.
Сергей Середа (терапевт), 39 лет, г. Москва
Ходовой антибиотический препарат, относящийся к цефалоспоринам. Отличается не только высоким уровнем эффективности, но и относительно безопасным составом. Несмотря на это, пользоваться препаратом можно только с разрешения врача.
Василиса Максимова, 46 лет, г. Тверь
Если не пользоваться антибиотическими лекарствами при лечении бронхита, то заболевание может с легкостью перейти в пневмонию (воспаление легких). Моему сыну для лечения такой патологии назначили этот антибиотик. 1 неделю он пролежал в стационаре, а 1 неделю провел дома. В течение этого времени постоянно кололи инъекции этим медикаментом. Состояние улучшалось буквально на глазах. Теперь еще для профилактики сделаем несколько уколов.
Ангелина Севостьянова, 41 год, г. Муром
Этот антибиотик — оптимальный вариант для лечения инфекционных поражений нижних и верхних дыхательных путей. Помог излечиться от цистита. Кололи его около 7 дней. В течение первых 3 суток пропало жжение, улучшилось мочеиспускание. В последующие дни негативные проявления исчезли полностью.
Нина Мандреимова, 44 года, г. Волгоград
Уколы этого антибиотика доктор выписывал для лечения острой формы отита. Медикамент, как и заявлено производителем, имеет широкий спектр действия. Лечение прошло спокойно, побочных реакций не было. Инъекции действуют оперативно. Температура тела нормализовалась в течение 4-6 часов после первого введения, причем она больше даже не поднималась. Боли тоже прошли быстро.
3 Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда и обладает широким спектром бактерицидного действия.
Проявляет активность относительно большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Анаэробные микроорганизмы: Mycobacterium tuberculosis, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика
Уровень связи с белками кровяной плазмы достигает 85%.
Цефазолин попадает в синовиальную, плевральную и асцитическую жидкости, а также в костные ткани. В нервной системе не определяется.
Период полувыведения цефазолина составляет 1,8-2 часа.
Компонент выводится в неизменном виде почками. Срок полувыведения пролонгируется у больных с почечными патологиями.
6 Способ применения и дозировка Цефамезина
Средство предназначено для внутривенных и внутримышечных инъекций. Дозировка зависит от возраста, состояния почек и возраста больного. Средняя дневная дозировка для совершеннолетних пациентов — от 1,5 до 2 г, периодичность применения — трижды в день. Тяжелые инфекционные заболевания — по 3-4 г в день. Предельная дневная дозировка — 6000 мг.
В целях предупреждения инфекционных осложнений лекарство назначается в дозах по 1 г за полчаса до операции. Во время операции прописаны дозы по 0,5-1 г. В первый день после хирургического вмешательства нужно вводить от 0,5 до 1 г с интервалом в 6-8 часов.
В процессе разбавления ампулу нужно активно встряхивать до тех пор, пока его содержимое полностью не растворится. Для в/м применения медикамент растворяется в 3-5 мл инъекционной жидкости (воды), растворе новокаина 0,25-0,5% или раствора хлорида натрия 0,9%.
Для уколов в/в медикамент разбавляется в 3 мл инъекционной воды, после чего дополнительно растворяют в нем 50 или 100 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Внутривенно лекарство вводится капельно. Длительность введения — полчаса.
Для уколов в/в дополнительно растворяют в лекарсвте 50 или 100 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Антибиотик Цефамезин лечение инфекций и воспалений
Действующим веществом препарата является цефазолин. Как работает этот препарат в организме человека: антибактериально, бактерицидно и противомикробно. Он относится к категории антибиотиков первой эпохи представителей цефалоспориновых, вводится любым способом, минуя желудочно-кишечную систему. Сам процесс воздействия базируется на замедлении или прекращении биосинтеза в стенках клеток.
Довольно неплохой диапазон своего воздействия препарат получил благодаря активности к грамположительным инфекциям: стафило-пневмококки, дифтерийная палочка, сибирская язва. Также зафиксировано влияние вещества и на некоторые грамотрицательные микроорганизмы: менинго- гонококки, цигеллы, кишечную палочку, сальмонеллу, клебсиеллу. Также есть влияние на спирохеты и лептоспиры. В то же время, Цефамезин полностью «равнодушен» к синегнойной палочке, индол-положительным штаммам протея, микобактериям туберкулеза, анаэробным бактериям.
В каких случаях назначают Цефамезин
Практически препарат используется при лечении инфекций и воспалительных очагов, которые проявляют реакцию на цефазолин (микроорганизмы показывают свою чувствительноть). Обычно такие очаги наблюдаются: в верхней или нижней части системы дыхания, моче-желчевыводящих путях, в малом тазу (его органах), кожном покрове. Также Цефамезин используется при воспалении мягкой ткани или внутри костной, а также в суставах, при сепсисе или мастите, перитоните, отите, остеомиелите.
При воспалительных процессах, которые начались в результате ожогов или на месте ран препарат также применим. Еще один вариант применения: при распространении инфекций в ходе проведения операций. Также вещество отлично справляется с венерические недугами: гонорея, сифилис.
9 Особые указания
У пациентов с аллергией на антибиотики бета-лактамного ряда в анамнезе может возникать непереносимость цефалоспориновых антибиотических препаратов.
При появлении повышенной потливости, одышки и повышенной тревожностью препарат следует отменить и обратиться к доктору.
При появлении повышенной потливости, одышки и повышенной тревожностью препарат следует отменить и обратиться к доктору.
При использовании лекарства могут наблюдаться ложноположительные реакции на уровень глюкозы в составе мочи.
Применение при беременности и лактации
Цефазолин способен проникать сквозь плаценту. В составе грудного молока наблюдается низкий уровень действующего вещества.
Использование во время кормления грудью и беременности оправдано только в ситуациях, когда риски меньше запланированной пользы.
Особенности приема Цефамезина
Если при опросе или исследовании пациента была обнаружена аллергия на бета-лактамные антибиотики вроде пенициллина или карбаленема, может выявиться сверхчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Также следует обращать внимание на наличие первоначального проявления анафилактического шока. Это может проявляться: в беспокойном состоянии пациента, парестезия вокруг рта, трудное дыхание и усиленная потливость
Если такие симптомы начались, следует резко прекратить прием Цефамезина и начать мероприятия по очищению организма. Если прием цефазолина сопровождается тяжелой и длительной диареей, не нужно сразу диагностировать псевдомембранозный колит, требующий тут же отменить препарат. Такая реакция организма может быть спровоцирована началом обострения недугов ЖКТ, например, колитом
Это может проявляться: в беспокойном состоянии пациента, парестезия вокруг рта, трудное дыхание и усиленная потливость. Если такие симптомы начались, следует резко прекратить прием Цефамезина и начать мероприятия по очищению организма. Если прием цефазолина сопровождается тяжелой и длительной диареей, не нужно сразу диагностировать псевдомембранозный колит, требующий тут же отменить препарат. Такая реакция организма может быть спровоцирована началом обострения недугов ЖКТ, например, колитом.
Влияние на преждевременно родившихся детей и детей до 1 года пока не было изучено, поэтому назначение препарата нельзя назвать безопасным, по крайней мере, нет никаких гарантий, что прием подействует и не вызовет побочных эффектов. Также прием цефазолина может спровоцировать ложный положительный результат при анализе на присутствие глюкозы в моче.
Как Цефамезин регаирует на другие препараты и лекарственные вещества
Если препарат назначается вместе с диуретиками, канальцевая секреция цефазолина будет заблокирована. При совместном назначении с этанолом могут произойти дисульфирам-подобные реакции. Экскреция Цефаземина возможна, если вместе с препаратом пациент будет получать Пробенецид.
Препарат не назначают вместе с диуретиком Фуросемидом, Этакриновой кислотой и аминогликозидами.
Если прием будет совмещен с антикоагулянтом вроде Варфарина, может открыться кровотечение. А Пробенецид заметно ослабляет элиминацию цефазолина. С точки зрения фармацевтики Цефамезин нельзя соединять с аминогликозидами, циметидином и фамотидином, так как эти препараты несовместимы друг с другом.